Типичными представителями трициклических антидепрессантов (ТЦА) являются: амитриптилин, кломипрамин, имипрамин (мелипрамин, тофранил), тримипрамин (герфонал), доксепин, дотиепин (досулепин), дезипрамин, нортриптилин, протриптилин.
Атипичные ТЦА: транквилизатор альпразолам (ксанакс), антипаркинсонический препарат амантадин (мидантан), противосудорожный препарат карбамазепин (финлепсин), антидепрессивные нейролептики трициклического строения тиоридазин (сонапакс), левомепромазин (тизерцин), алимемазин (терален), хлорпротиксен, флупентиксол (флюанксол); клозапин (азалептин, лепонекс); тианептин (коаксил).ТЦА являются слабыми основаниями (обычно с рКа ~ 8,5), и неселктивными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, а также блокируют рецепторы ГАМК-А.
Кардиотоксические эффекты, прежде всего, связаны с блокадой инактивированных быстрых натриевых каналов, напоминающей действие антиаритмических препаратов Ia класса (блокада выражена сильнее при большей частоте сердечных сокращений), а также прямым кардиодепрессивным действием и обратимой блокадой калиевых и кальциевых каналов (про последние известно только in vitro).
Другие токсические эффекты являются результатом блокады мускариновых (M1), гистаминергических (Н1), и периферических альфа-1 адренорецепторов.
Доза амитриптилина > 10 мг/кг является потенциально жизнеугрожающей. Доза > 30 мг/кг вызывает тяжелую интоксикацию с алкалозом, ОСН за счет прямого действия на миокард и нарушением сознания до комы.
Электрокардиографические критерии передозировки ТЦА, связанные с блокадой натриевых каналов.
- Внутрижелудочковая задержка проведения - QRS > 100 мс в отведении II (обычно блокада задней ветви левой ножки ± неполная блокада правой ножки пучка Гиса)
- Отклонение оси сердца вправо
- Зубец R' > 3 мм в отведении aVR
- Отношение R/S > 0.7 в отведении aVR
Другие критерии:
синусовая тахикардия (связана с блокадой мускариновых рецепторов), удлинение интервала QT и/или QTc.
 |
| Синусовая тахикардия. ЭОС отклонение оси сердца вправо. Удлинение интервала QT. Высокий зубец R' в aVR. |
 |
| Синусовая тахикардия. ЭОС отклонение оси сердца вправо. Удлинение интервала QT. Высокий зубец R' в aVR.. |
 |
| . |
Лечение передозировки трициклическими антидепрессантами - внутривенное введение натрия гидрокарбоната 100 ммоль (2 ммоль/кг) болюс каждые 2-3 минуты до стабилизации состояния пациента
